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发表于 2008-9-19 19:52:59
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科素亚
M+ ]) d3 R9 G 【中文名称】: 科素亚
% ^) w. G8 l& r) H 【简写拼音】: KSY; r+ N, Y2 p7 k$ v$ g
【英文名称】: Cozaar3 I: K& s( w( B; B3 X; j$ L" F
【所属类别】: 降血压药
/ K. R% i- l+ j, o+ D c/ b* Q 药物说明:
( S2 T- P$ u( W8 k: L8 P8 a 【别名】 科素亚 ,氯沙坦钾,氯沙坦, 芦沙坦, 洛沙坦
# T {" c8 z! ~4 n 【外文名】Losartan, Cozaar, Novartis
" L3 D1 p2 j6 @ F$ G5 @ 【成分】 氯沙坦钾
0 R' G6 i* t) s! U 【适应症】 高血压。 0 @! f$ V% [* p V
【用量用法】 通常剂量为50mg,qd,治疗3-6周后达到最大抗高血压效应。在部分病人中,每天剂量可增加到100mg。血容量不足的病人(例如应用大量利尿剂)起始剂量应该为25mg,qd。
$ k! ?0 S; W; Y# M) n; | 【禁忌】 儿童,妊娠和哺乳妇女。 ! s: v) R5 |: j7 T [
【不良反应】 轻微而短暂的头晕,剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹,血管神经性水肿(包括面、唇和/或舌肿胀)。腹泻及偏头痛。偶有高血钾,罕见ALT升高。敏感个体和动脉狭窄的病人可出现肾功能异常。 $ C; x4 |/ m# @3 [0 @) }" @5 j
【注意事项】 血容量不足的病人应先补充血容量,减少起始剂量。有肝功能损害病人应使用较低剂量。
5 N) J4 r/ n1 m, {1 K8 Z 【规格】 片剂 50mg x 7片。
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科素亚作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗轻、中度原发性高血压者,既安全又有效。
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4 @ W$ C4 [: m9 ^% z补充:
; U# |" R2 j: H/ Z/ o+ D* d科素亚 Cozaar { d/ T2 M5 g8 w6 E* T
相关文献资料
Y. V2 F1 `+ j/ q/ ~. w& l- I
[: y, [& m# A e9 `; ?剂型/成分/包装
4 E; I+ ?! I! y0 I( A片剂0 l2 B( e' U8 U k; {* \" D2 m
氯沙坦钾;losartan potassium
# I7 L3 {, G1 X4 z0 I+ L每片50毫克;7片铝塑板包装( `2 i; A) C3 `2 y5 D
7 K+ R% b% M* G( \4 O( A
药理作用- [/ |0 y- L6 @ c2 j+ h' a! `9 z
科素亚(氯沙坦钾)是一种血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,是一类新型抗高血压药物系列的首创药物。% b; j& H8 E! m& s$ u
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适应证
. @6 [# c. O5 A科素亚适用于治疗高血压。
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用法和用量7 L0 i2 z1 ]; R; o; n: H
对大多数病人,通常起始和维持剂量为50mg,每天一次。治疗3-6周达到最大抗高血压效应。在部分病人中每天剂量增加到100mg,可产生进一步的降压作用。
# X$ I8 L$ \: r+ C- D对血管容积不足的病人(例如应用大量利尿剂治疗的病人),开始剂量应考虑为25mg,每天一次(见注意事项)。
/ k4 O* Q# y+ g4 s; G对老年人或肾损害的病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见注意事项)。- c6 W$ C' x$ R$ _; F
科素亚可同其他抗高血压药物一起使用。7 a9 b. h' K: S0 V
科素亚可与或不与食物同时服用。
0 ~+ u4 @6 q# P$ o: ]* U$ u0 M/ Q! B1 b& D' Z7 ~" c
禁忌证
9 V9 T1 K7 l* P8 r4 z4 O1 @科素亚禁用于对本品任何成分过敏的病人。' N6 X2 {) ~% ]) F# Z5 B6 F' N
9 H1 u8 m2 q! R! \1 ~! g注意事项0 R. F. H( v5 R% L( X" y) t
在血管容积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用科素亚治疗前,应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量(见剂量和用法)。
& M# Z3 _: Y* q9 F! W1 ^4 I药动学资料证明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见剂量和用法)。
: m+ f+ a& B* [% [" z由于抑制了肾素--血管紧张素系统,已有报告在敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。# k% e$ y7 I! ]' U1 M$ E
在双例肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄的病人,影响肾素--血管紧张素系统的其他药物可增加血尿素和血清肌酐。使用科素亚也有类似报告;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。$ S/ T' }: F! \( D, }
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怀孕$ m" K1 B! E( k& e6 e
当怀孕6-9个月的妇女用药时,直接作用于肾素--血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用科素亚。+ x/ y4 j' X6 [' a1 F9 n
尽管没有怀孕妇女应用科素亚的经验,用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素--血管紧张素系统产生作用。人类胎儿在6个月时开始的肾灌注,取决于肾素--血管紧张素系统的发育;因此,如果在怀孕的6-9月期间应用科素亚,对胎儿的危险会增加。" n/ A7 B! M3 y: Q. p4 D9 |
3 ?6 G% |) c8 I) Q4 a) B, |哺乳母亲
$ b8 G" `5 O; p, X$ S4 T尚不知道氯沙坦是否经人乳排泄。由于许多药物可经人乳排泄,及对哺乳婴儿可能产生不良作用,故应该考虑药物对母亲的重要性而作出决定,是停止哺乳还是停用药物。/ y' I4 N! j' r( u
: B, [6 Q/ K1 k; q' G儿童
. O" x# W/ |! p8 e6 x! F3 }在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。
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2 U) X8 j) F( B+ m; U+ `老年人
* p$ \: T% P, @5 E* k1 f9 k" I在临床研究中,氯沙坦的有效性和安全性没有年龄差异。
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3 r- S8 `/ w4 p. b- ^7 |药物相互作用
$ A6 z x% g- Z, |) M* z尚未发现具临床意义的药物相互作用。在临床药动学试验中已研究的药物包括双氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥和酮康唑。, Y5 Z8 M* A; p
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不良反应 k$ p7 K: O. u: M4 N! T8 J6 b/ L
一般来说,科素亚耐受性良好;副作用轻微而短暂,尚未发生因副作用需停止治疗。应用科素亚总的副作用发生率与安慰剂相类似。
: v% k* v6 O' y/ ?5 ^+ [/ Y在对原发性高血压的临床对照研究中,1%或以上使用科素亚治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一副作用就是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低。但也已有个别报道。
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本品上市后已报告的不良反应包括:
" _0 f4 b0 A+ S2 N3 a2 U过敏性:血管性水肿(包括面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少的氯沙坦治疗的病人中有报道;! N1 C5 _; K: e5 Z
胃肠道反应:腹泻,肝功能异常;! R' g* q# w+ Y( {8 J ? o, ~
肌肉骨骼系统:肌痛;# }2 Z/ h5 [- L4 p9 _
神经/精神系统:偏头痛;
6 b. [) T: h8 v* L+ E# J皮肤:荨麻疹、瘙痒。& B2 M: R) d# ]! R1 Z
: Q8 l" n3 k4 p9 B- J实验室检查结果/ W' V b3 [$ d9 m, ]3 ]4 B/ ?
在临床对照试验中,应用科素亚的病人很少发生具有重要临床意义的实验室数据的变化。在1.5%的病人中可出现高血钾(血清钾>5.5mEq/L)。ALT的升高罕见,并在停药后恢复正常。% E& U: I9 ?5 ^# `7 l, \
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用药过量
7 R( h2 ~ X3 E- Z! \关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速;由于副交感神经(迷走神经)的刺激,可发生心动过缓。如果发生症状性低血压,应该实行支持疗法。( g1 T, j& k7 c5 p( D
氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。 n1 O5 Q0 l! H9 h
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相关文献资料/ @0 N( q* o! \. f B8 E
1.血管紧张素II系统在肾功能恶化过程中的临床角色0 r( c5 D- A. Q8 p
2.血管紧张素II系统在肾脏疾病进展中的作用:实验研究的新见解
" c- y8 v0 H. s: g( H0 S' y& t+ m9 J3.血管紧张素II系统对肾脏移植的干预:临床和实验数据* f6 A7 t# M- p* @
4.动态血压监测比较氯沙坦及缬沙坦9 I7 x: w* _4 m" u4 U% E
5.氯沙坦治疗肾功能不全的高血压患者的有效性和耐受性" C. u- ~' e2 p; m
6.氯沙坦的肾脏保护研究
4 g2 P' N8 J; E) Y# i4 Z& b! v( M/ {
4 W9 `2 I$ v4 s5 w% V; K8 L4 f制造商:默沙东(中国)有限公司 |
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