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临床上肾脏移植实施前、手术中及术后必须使用免疫抑制剂药物来抑制或预防患者机体免疫系统对移植器官的排斥反应，以保证移植器官发挥正常的功能。目前主要问题是如何更为有效地使用抗排斥药物，恰到好处地降低机体对于移植器官的免疫反应性，避免或减少排斥反应的发生，同时又能将药物的不良反应降低到最小程度，还要使服药的费用降到最低点。由于移植患者在药物吸收，代谢方面存在较大的个体差异，临床医生很难应用统一标准使用免疫抑制药物，而更多的是依赖医生的临床经验和患者的具体情况来使用药物。
根据免疫抑制剂使用的时间及治疗目的，免疫抑制治疗方案大致可分为三个阶段 ①诱导治疗阶段；②抗排斥治疗；③维持治疗阶段。
一、诱导治疗
由于术后早期患者胃肠道功能尚未完全恢复，口服药物的吸收利用难以保证；同时，移植肾的功能尚不稳定，为确保免疫抑制治疗的效果，并避免环孢霉素的肾脏毒性。部分移植中心对经济条件好的患者进行诱导治疗：即在移植肾功能基本恢复后才开始应用环孢素类药物。此时往往以噻尼哌，舒莱或 ATG等类生物制剂加上骁悉和激素治疗。但此类药物费用昂贵，患者如经济上有困难，也可以不进行诱导治疗。
二、抗排斥治疗
在发生急性排斥反应时，应即刻予以积极地抗排斥治疗。目前抗排斥治疗以激素冲击治疗和 ALG、ATG或OKT3生物治疗为主。更换免疫抑制药物（如以普乐可夫替代环孢霉素），也可用来逆转使用环孢素期间发生的急性排斥。
三、维持治疗
术后 3～6个月后，若患者一般情况良好，肾功能稳定，无排斥感染发生，则进入维持治疗阶段。此时并无统一的治疗方案，往往取决于患者的经济状况及医师用药的经验。由于患者的免疫机能不同，对药物吸收、利用、代谢不同，此时免疫抑制剂的用药剂量个体差异很大，不能一味求同。
这个阶段非常漫长，将伴随患者的一生。临床上，经常见到患者由于种种原因，无法坚持按时，按量服用药物，无法坚持定期复查。结果导致排斥反应发生，移植肾脏失去功能，悔之晚矣。因此，坚持按医嘱服药，定期复查非常重要，这需要患者有毅力，有恒心，也需要患者家属的督促和监督，千万不能因为自身感觉良好，就擅自停药或调整药物剂量。
服药方法：每天定时空腹（至少饭前 1 小时，饭后 2 小时）服药。每天两次；不能按时间服药或用药后呕吐、腹泻等情况，应该追加用药，或者增加药量，并与你的医生沟通； 血药浓度监测务必在服药前抽血（抽血时间为末次服药后12小时），抽血复查时应带好您的药品，以便抽血后可服用，药物浓度监测通常一个月内每周监测一次，此后可依据情况改为每半月，每月，每三个月监测一次。调整药物剂量后，应及时监测血药浓度，以避免出现药物过量或过少。
药物可能的副作用：有高血压、糖尿病、肾功能异常、齿龈增厚、多毛症、骨质疏松症及胃肠道反应如腹泻、恶心、呕吐等；通常对症处理可以得到控制。
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