|
|
楼主 |
发表于 2008-9-19 19:52:59
|
显示全部楼层
科素亚$ Y, R* u2 t" E! A- M% d
【中文名称】: 科素亚" h2 G- e0 N# X4 i$ ~2 K
【简写拼音】: KSY7 Z. a& L+ J' n
【英文名称】: Cozaar) M8 P9 n/ E+ z
【所属类别】: 降血压药7 M2 m9 ` T2 v; F) s# j
药物说明:
; J5 J! {% M) g, o- k, M4 ~; M 【别名】 科素亚 ,氯沙坦钾,氯沙坦, 芦沙坦, 洛沙坦 7 ?, L2 x6 f3 N2 k
【外文名】Losartan, Cozaar, Novartis ' I6 X) T* K6 m1 J7 q( J+ e6 ]
【成分】 氯沙坦钾 2 n( P" z( u% k" X8 n4 Z, H
【适应症】 高血压。 ) n$ L3 [3 |6 V$ z) o. B2 _6 W! |
【用量用法】 通常剂量为50mg,qd,治疗3-6周后达到最大抗高血压效应。在部分病人中,每天剂量可增加到100mg。血容量不足的病人(例如应用大量利尿剂)起始剂量应该为25mg,qd。 & [' w. I) [7 j- j* |: Y, C
【禁忌】 儿童,妊娠和哺乳妇女。 + q% M* Z2 e* V _
【不良反应】 轻微而短暂的头晕,剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹,血管神经性水肿(包括面、唇和/或舌肿胀)。腹泻及偏头痛。偶有高血钾,罕见ALT升高。敏感个体和动脉狭窄的病人可出现肾功能异常。
& @' k9 I0 W0 ?" i 【注意事项】 血容量不足的病人应先补充血容量,减少起始剂量。有肝功能损害病人应使用较低剂量。 . T. w% Y) {' i" @$ [" p
【规格】 片剂 50mg x 7片。6 g4 Q0 [0 h+ C! F) ^: [
& |0 Q" h+ H: q* F科素亚作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗轻、中度原发性高血压者,既安全又有效。
) O% V: B0 H! }, z1 ^; W
' a ~9 W# e2 _6 l补充:9 a" _/ o7 o" V. Y( t1 ?
科素亚 Cozaar
1 o1 o( d: E5 G. Y1 e相关文献资料
* W' J' V# W+ e4 y/ K! i3 g: u
2 l9 c3 ^1 V) p0 s剂型/成分/包装
5 x P Z2 l0 t8 Q e8 w3 b& _片剂1 R8 E* @# c$ D9 a P
氯沙坦钾;losartan potassium
; a! a; h1 H, n m3 H( y3 V每片50毫克;7片铝塑板包装3 G; z0 ?! R4 @$ Z* p: @
) S& j) v) k0 R4 k8 J' d
药理作用
+ p9 p$ x5 Y" a s5 z科素亚(氯沙坦钾)是一种血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,是一类新型抗高血压药物系列的首创药物。 R) C0 a s, \4 u7 V! T: q
6 p1 G3 {: Q3 u7 O' B5 x- j适应证
) r# E' p7 g9 p7 w/ O% a科素亚适用于治疗高血压。
. k' L7 d& X! Q- p* |. v
1 z& j* X! O% C; C5 c9 S3 A用法和用量
7 p# u7 T+ [9 k- U" J, H+ n! _对大多数病人,通常起始和维持剂量为50mg,每天一次。治疗3-6周达到最大抗高血压效应。在部分病人中每天剂量增加到100mg,可产生进一步的降压作用。
$ m0 l7 j. {. U# O7 t对血管容积不足的病人(例如应用大量利尿剂治疗的病人),开始剂量应考虑为25mg,每天一次(见注意事项)。
4 ~7 Q5 }0 i' ]/ T& V% H- k对老年人或肾损害的病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见注意事项)。
7 A8 S2 O ?2 p9 f: `9 h科素亚可同其他抗高血压药物一起使用。
2 }9 Y. O5 z7 b: f$ g9 E0 U科素亚可与或不与食物同时服用。' ] {; ^9 M* i0 x; b
5 s2 l6 g4 M; A5 ]" h# J禁忌证$ R8 q- N$ f. r x) x
科素亚禁用于对本品任何成分过敏的病人。
* ]0 r" w, Z4 a. i+ C
9 k* |8 n2 p) `+ `$ P& M注意事项
$ r- `$ n/ t6 B5 I1 K! }. S在血管容积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用科素亚治疗前,应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量(见剂量和用法)。1 S# |* W/ o1 x
药动学资料证明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见剂量和用法)。3 R9 s: r7 \- L( H: e! `! j/ A
由于抑制了肾素--血管紧张素系统,已有报告在敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。
. T7 d3 N" D( `2 U% C; X) `1 H在双例肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄的病人,影响肾素--血管紧张素系统的其他药物可增加血尿素和血清肌酐。使用科素亚也有类似报告;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。: y: A( H( }2 ? a) t
4 F; S2 \$ J. K: k
怀孕
/ V' a% z* _6 g. t8 Q% ]* A; x/ i* k当怀孕6-9个月的妇女用药时,直接作用于肾素--血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用科素亚。+ H# T) n% f4 @% R+ E
尽管没有怀孕妇女应用科素亚的经验,用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素--血管紧张素系统产生作用。人类胎儿在6个月时开始的肾灌注,取决于肾素--血管紧张素系统的发育;因此,如果在怀孕的6-9月期间应用科素亚,对胎儿的危险会增加。0 C. J. @8 Y0 ?: N
, p, R( V% b' G2 A- j, c( x哺乳母亲
/ j9 `' |% e/ t( P3 o" ?4 T尚不知道氯沙坦是否经人乳排泄。由于许多药物可经人乳排泄,及对哺乳婴儿可能产生不良作用,故应该考虑药物对母亲的重要性而作出决定,是停止哺乳还是停用药物。
; r v. ~9 f. Z7 ?; E! c' P3 ]0 X3 z# E! R g9 T- ~
儿童
2 ] @ n. d- u6 @6 S在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。
0 o; }6 W% X- s9 `
( a D) H% o$ E8 o E% S) s+ k老年人: z8 R( L9 |) S* K
在临床研究中,氯沙坦的有效性和安全性没有年龄差异。
5 v' [* w6 J$ D1 w T
/ q' j, H0 _# c' R# R7 k7 o药物相互作用
! x/ Q. k4 Y) u# w; f* v# w尚未发现具临床意义的药物相互作用。在临床药动学试验中已研究的药物包括双氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥和酮康唑。, Z8 F+ y- P# e; U1 @' u G
" k7 z1 _6 y( w( y5 ]
不良反应
1 {; F: j3 i0 d0 q一般来说,科素亚耐受性良好;副作用轻微而短暂,尚未发生因副作用需停止治疗。应用科素亚总的副作用发生率与安慰剂相类似。% r# |, B. `+ p; u1 a
在对原发性高血压的临床对照研究中,1%或以上使用科素亚治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一副作用就是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低。但也已有个别报道。
- w4 n* o3 z/ n R5 ^+ R0 K# R' `( M, g! d" e
本品上市后已报告的不良反应包括:& j, j r$ u; A% P: W I' M
过敏性:血管性水肿(包括面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少的氯沙坦治疗的病人中有报道;. Z, M) A: p& L( W+ D0 {
胃肠道反应:腹泻,肝功能异常;* f: S, ?: P6 f% W2 g
肌肉骨骼系统:肌痛;$ I X, V7 t8 e: R. a
神经/精神系统:偏头痛;
2 w* }- ] { h8 a$ l皮肤:荨麻疹、瘙痒。
' [' \! Y# h# h
" |5 @0 e8 \& Z. ^. ^$ S实验室检查结果
+ A# ^7 n" x3 A6 H' E5 ]在临床对照试验中,应用科素亚的病人很少发生具有重要临床意义的实验室数据的变化。在1.5%的病人中可出现高血钾(血清钾>5.5mEq/L)。ALT的升高罕见,并在停药后恢复正常。
6 n7 i1 M) h, d3 l1 g# C& _6 R. s v9 g
用药过量; b' V( s& l* P" I. X: r! p
关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速;由于副交感神经(迷走神经)的刺激,可发生心动过缓。如果发生症状性低血压,应该实行支持疗法。5 u/ {& i3 n" d* p2 z
氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。
4 g4 L8 V2 v3 M( y# X* ?0 ]% e
, p- a: c% S, _% a' B# l' F相关文献资料% J% |! |6 M- `) x$ V; v: Z
1.血管紧张素II系统在肾功能恶化过程中的临床角色, i% `4 h5 ?# q: u" `
2.血管紧张素II系统在肾脏疾病进展中的作用:实验研究的新见解8 M! a) C" r( C) U/ [
3.血管紧张素II系统对肾脏移植的干预:临床和实验数据0 X/ S/ S0 K, Y! X7 n& H
4.动态血压监测比较氯沙坦及缬沙坦
! m) J& P) p! Z/ r, G+ g/ c0 Q1 A5.氯沙坦治疗肾功能不全的高血压患者的有效性和耐受性1 H' h$ `( |' h" J2 \! v( W
6.氯沙坦的肾脏保护研究 6 y: v8 M% ~* a+ d
* H4 G3 c+ N$ h6 T( f制造商:默沙东(中国)有限公司 |
|