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发表于 2008-9-19 19:52:59
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科素亚: }$ {& I8 `& k" N+ r# U
【中文名称】: 科素亚
# c* u( u9 @6 H t& g7 C$ w% _; f 【简写拼音】: KSY
& t, g/ Q. ]7 J$ s6 H; ? 【英文名称】: Cozaar0 P2 [+ ^% B! {' \
【所属类别】: 降血压药2 v- G2 Q8 e# L9 t% |" A0 Q' _
药物说明:
5 ?3 m4 {) s4 g# C2 a 【别名】 科素亚 ,氯沙坦钾,氯沙坦, 芦沙坦, 洛沙坦
+ Y' U, w7 @3 W; m: D# m# r 【外文名】Losartan, Cozaar, Novartis
1 H0 V! ^5 J: N1 i0 ?6 [ 【成分】 氯沙坦钾 8 k) v3 ~& I( j9 q9 O/ L+ H4 @- [
【适应症】 高血压。 ( b2 e( ~- Y& t0 U2 [0 m! u
【用量用法】 通常剂量为50mg,qd,治疗3-6周后达到最大抗高血压效应。在部分病人中,每天剂量可增加到100mg。血容量不足的病人(例如应用大量利尿剂)起始剂量应该为25mg,qd。
8 p/ ]& A: H X8 z& x) O# p ?+ n8 Y 【禁忌】 儿童,妊娠和哺乳妇女。 9 @6 I2 M; w/ N5 e
【不良反应】 轻微而短暂的头晕,剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹,血管神经性水肿(包括面、唇和/或舌肿胀)。腹泻及偏头痛。偶有高血钾,罕见ALT升高。敏感个体和动脉狭窄的病人可出现肾功能异常。
5 E3 O2 p! y( t3 A- d0 v9 L 【注意事项】 血容量不足的病人应先补充血容量,减少起始剂量。有肝功能损害病人应使用较低剂量。
/ x% Y, h7 M! _6 ^+ @ 【规格】 片剂 50mg x 7片。5 s% j2 _; x& U3 w0 d
6 t: z9 X# _) g$ ~ u6 ^2 C科素亚作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗轻、中度原发性高血压者,既安全又有效。' `0 y: C' |1 V5 C% L! z
6 v" B) M& @- l, v4 D0 t补充:
- r b' m5 X8 U$ a. d0 \科素亚 Cozaar
! {3 a0 `1 ~2 ?相关文献资料. O6 ]! y, y2 Y8 ~/ e1 O- w6 E
9 v( b; A: k4 p5 u# }剂型/成分/包装
! z3 E1 w8 v+ r1 i/ O片剂3 Z- D$ e5 ?4 B" A# _
氯沙坦钾;losartan potassium( G: r/ P0 p) W) B% d7 v
每片50毫克;7片铝塑板包装 b# m: q* q. y% E" h- O
7 C# J. W- t' }" s4 A4 R8 F药理作用
- C. T* e9 d8 Q4 a9 z: }7 M科素亚(氯沙坦钾)是一种血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,是一类新型抗高血压药物系列的首创药物。
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1 a$ G9 _0 F; m适应证
, r: G5 k i/ E' v9 R科素亚适用于治疗高血压。
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2 E6 ^7 ~; N0 a; `: S% J1 U( T4 c1 Z用法和用量 E, i" G. m9 m) o( M
对大多数病人,通常起始和维持剂量为50mg,每天一次。治疗3-6周达到最大抗高血压效应。在部分病人中每天剂量增加到100mg,可产生进一步的降压作用。7 v8 l7 c1 a; U4 Z
对血管容积不足的病人(例如应用大量利尿剂治疗的病人),开始剂量应考虑为25mg,每天一次(见注意事项)。4 z6 k0 X1 D* ?
对老年人或肾损害的病人包括透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见注意事项)。" l; e* H2 |/ \8 ]9 w$ W
科素亚可同其他抗高血压药物一起使用。
1 q$ R1 {) m! }3 V% ?* i5 N& l科素亚可与或不与食物同时服用。
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7 x1 z6 H) V d& N U9 `' D禁忌证
/ E4 H2 f6 I3 ?+ h* h2 N1 L科素亚禁用于对本品任何成分过敏的病人。6 p. `0 X+ S( _, v& ?) o' J+ i
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注意事项
0 `- a% T& L3 X! W0 q" O/ o0 I在血管容积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用科素亚治疗前,应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量(见剂量和用法)。
8 C+ n* Y' Z1 P( d5 `- a- E药动学资料证明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见剂量和用法)。/ f& t1 |0 A @: B0 W
由于抑制了肾素--血管紧张素系统,已有报告在敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。% f/ Z: b# X! Y/ q$ @5 Y0 [
在双例肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄的病人,影响肾素--血管紧张素系统的其他药物可增加血尿素和血清肌酐。使用科素亚也有类似报告;停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。
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怀孕
* X' \. S# j) z: m* v当怀孕6-9个月的妇女用药时,直接作用于肾素--血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用科素亚。
- W5 }0 `5 l. f! B% P尽管没有怀孕妇女应用科素亚的经验,用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素--血管紧张素系统产生作用。人类胎儿在6个月时开始的肾灌注,取决于肾素--血管紧张素系统的发育;因此,如果在怀孕的6-9月期间应用科素亚,对胎儿的危险会增加。
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4 `0 m5 u' _1 A N哺乳母亲$ Z2 E/ p- R' s9 B3 m9 m+ j
尚不知道氯沙坦是否经人乳排泄。由于许多药物可经人乳排泄,及对哺乳婴儿可能产生不良作用,故应该考虑药物对母亲的重要性而作出决定,是停止哺乳还是停用药物。
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儿童
" x. D; D5 k# k2 n3 u: q4 w1 O在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。2 r/ O9 ^: m' D# y* B
6 p, Q* w+ d0 ] Z老年人
0 m2 a; K' h8 F7 p5 a' e" b7 K$ a在临床研究中,氯沙坦的有效性和安全性没有年龄差异。
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6 q1 W. O( R- b6 ]药物相互作用+ n. \# U+ ^$ F9 Z
尚未发现具临床意义的药物相互作用。在临床药动学试验中已研究的药物包括双氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥和酮康唑。5 i" D3 `' J/ I9 {1 C9 Z4 e5 o0 b
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不良反应' `* [- n9 M2 k
一般来说,科素亚耐受性良好;副作用轻微而短暂,尚未发生因副作用需停止治疗。应用科素亚总的副作用发生率与安慰剂相类似。
3 G/ C: g0 w! H4 I& }在对原发性高血压的临床对照研究中,1%或以上使用科素亚治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一副作用就是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低。但也已有个别报道。. M9 a4 V8 [3 p' F8 n/ ]& r
& L. O( q5 w! M, U$ Y/ Z: ~本品上市后已报告的不良反应包括:
) | X& d- u e% F7 f$ e( U- p' J过敏性:血管性水肿(包括面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少的氯沙坦治疗的病人中有报道;$ k) t z2 M6 j+ J w
胃肠道反应:腹泻,肝功能异常;8 u" e' s1 q' m( t6 ?) b5 V, x% b( H
肌肉骨骼系统:肌痛;
# o4 m/ [8 M/ f$ Z! Z神经/精神系统:偏头痛;
& `" i) |' `4 c5 R& @皮肤:荨麻疹、瘙痒。
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: ?2 n: Z3 N5 H* ?" \实验室检查结果3 P3 A6 Y/ K: ]( v' a9 }) i
在临床对照试验中,应用科素亚的病人很少发生具有重要临床意义的实验室数据的变化。在1.5%的病人中可出现高血钾(血清钾>5.5mEq/L)。ALT的升高罕见,并在停药后恢复正常。
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5 _; T1 V9 i, |. n9 i用药过量! t% _+ l8 j1 t1 b% I5 W6 Z
关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速;由于副交感神经(迷走神经)的刺激,可发生心动过缓。如果发生症状性低血压,应该实行支持疗法。
- E8 V% C8 R. l1 k氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。
* a: `4 T5 {& ]; Q7 _" c, u# I
% \+ {6 x% |; D5 Z相关文献资料8 k# B) P( U3 e
1.血管紧张素II系统在肾功能恶化过程中的临床角色
+ }6 i# n+ z% Y. {( k2.血管紧张素II系统在肾脏疾病进展中的作用:实验研究的新见解 ^. V, ?4 Q& o! r+ u
3.血管紧张素II系统对肾脏移植的干预:临床和实验数据
z. R! ^) \7 I# ?) F# j( Z1 |4.动态血压监测比较氯沙坦及缬沙坦
5 ~2 H% \: J+ o% @/ F/ i5.氯沙坦治疗肾功能不全的高血压患者的有效性和耐受性/ K/ t, k7 @2 B2 N9 O4 b. n
6.氯沙坦的肾脏保护研究 # g! S4 g" ?6 u; z
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制造商:默沙东(中国)有限公司 |
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